Coenzyme M

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Coenzyme M (thường được biết đến dưới dạng muối, Mesna) là một hợp chất sulfhydryl (thiol) tổng hợp và được sử dụng để điều trị dự phòng viêm bàng quang xuất huyết do Ifosfamide và cyclophosphamide. [A18572]

Dược động học:

Một chất chuyển hóa được gọi là acrolein được tạo ra khi ifosfamide và cyclophosphamide được chuyển hóa. (1) Chất chuyển hóa này tập trung trong bàng quang và gây chết tế bào thông qua quá trình điều hòa của các loại oxy phản ứng (ROS), và kích hoạt nitric oxide synthase (iNOS) gây ra dẫn đến sản xuất oxit nitric (NO). (1) Cả ROS và NO đều sản xuất các sản phẩm gây bất lợi cho lipit, protein và chuỗi DNA. (1) Hơn nữa, ROS kích thích sự biểu hiện gen của các cytokine tiền viêm như TNF-α VÀ IL-1β. (1) Acrolein cũng có thể dẫn đến loét bàng quang bàng quang. (1) Mesna bảo vệ chống lại cyclophosphamide và ifosfamide gây ra viêm bàng quang xuất huyết bằng cách liên kết với các chất chuyển hóa độc hại của chúng. (1) Mesna được chuyển hóa thành dimesna và được đào thải qua thận. (1) Glutathione dihydrogenase tác động lên phần tái hấp thu và tạo ra các nhóm sulfhydryl miễn phí. (1) Các nhóm sulfhydryl tự do này liên kết acrolein trong bàng quang, cho phép bài tiết hiệu quả và ngăn ngừa các tác dụng độc hại. (1) Ngoài ra, Mesna liên kết và giải độc một chất chuyển hóa ifosfamide urotoxic gọi là 4-hydroxy-ifosfamide.

Dược lực học:

Mesna liên kết và làm bất hoạt acrolein ở đó bằng cách ngăn ngừa hoặc giảm các vấn đề về bàng quang